BELVIQ LORCASERINA: LO BUENO Y LO MALO DEL PRIMER NUEVO FÁRMACO PARA COMBATIR LA OBESIDAD EN 13 AÑOS

El 27 de junio del año 2012, la agencia de alimentos y medicamentos de Estados Unidos (FDA) aprobó el uso de la lorcaserina convirtiéndola en el primer producto nuevo para el tratamiento de la obesidad autorizado en 13 años, haciendo subir las acciones de la empresa un 45%, aún cuando la autorización haya sido concedida con algunas restricciones y la efectividad del producto haya probado ser menos que moderada.

Otros dos nuevos medicamentos para combatir la obesidad que esperaban similar autorización, Vivus  y Orexigen Therapeutics, y que aún no obtuvieron el permiso correspondiente, al obtener luz verde la lorcaserina, elevaron igualmente sus acciones.

El quìmico ahora aprobado había sido rechazado previamente por la FDA en octubre de 2010, bajo presunción de efectos cancerígenos, pero la empresa aparentemente logró demostrar ante las autoridades que los resultados previos de tumores registrados en ratas no eran transferibles a humanos, y el producto fue autorizado.

Lorcaserina es desarrollado por el laboratorio Arena Pharmaceuticals en colaboración con su homólogo japonés Eisai Co.Ltda., y su mecanismo de acciòn consiste en provocar pérdida de apetito mediante acción agonista sobre los receptores de la serotonina del tipo 5-HT2C situados casi exclusivamente  en el cerebro ( plexo coroideo, corteza cerebral, hipocampo, cerebelo, amígdala cerebelosa, tálamo e hipotálamo ) provocando sensación de saciedad.

Su empleo está indicado para pacientes con índice de masa corporal mayor de 30 ( que es considerada obesidad ), o en aquellos con índice de masa corporal mayor de 27 ( sobrepeso ) que presenten patologías asociadas a la obesidad, como diabetes, hipertensión arterial o niveles elevados de colesterol en sangre.
El índice de masa corporal se obtiene promediando la grasa corporal con la altura y el peso de una persona.

La dispensación del medicamento solo estará autorizada bajo prescripción médica y será comercializada bajo el nombre de Belviq, y para obtener el permiso la empresa debió comprometerse a realizar seis pruebas una vez que el producto ya esté a la venta, una de ellas destinada a evaluar si aumenta el riesgo de infarto o accidentes cerebrovasculares ( una extraña autorización la de la FDA, ya que primero permite comenzar a vender el producto, y mientras tanto encomienda un estudio  sobre riesgos cardíacos que se sabe puede llevar un año, y por lo tanto convierte a quienes comiencen a consumir Belviq ahora en verdaderos conejillos de indias humanos)

Se cree que la activación de los receptores 5HT2C situados en el hipotálamo estimula la producción de proopiomelanocortina (POMC), lo cual facilita la perdida de peso al provocar sensación de saciedad y que este mecanismo selectivo ofrece mayor seguridad que otros agentes serotoninèrgicos que se emplearon en la década de los noventa del siglo XX para el tratamiento de la obesidad como la fenfluramina, la sibutramina y la dexfenfluramina, que fueron retirados del mercado por provocar, debido a esta acciòn, enfermedades del corazón por alteración de las válvulas cardíacas ( pese a lo cual, en el propio prospecto de Belviq entre sus contraindicaciones, se menciona la valvulopatía ).

En un estudio en el que participaron más de 3000 pacientes obesos, la mitad de ellos recibió lorcaserina a dosis de 10 mg dos veces al día y la otra mitad placebo durante un año y a ambos grupos se les recomendò ejercicio fìsico y dieta.
Los pacientes que tomaron lorcaserina perdieron despuès de un año de tratamiento 5,8 kg. de peso en promedio, mientras entre los que recibieron placebo la pèrdida fue de 2,2 kg.


Existió por lo tanto una perdida adicional de 3.6 kg en el grupo que recibio lorcaserina, después de realizar el tratamiento durante un año, una diferencia demasiado modesta y poco contundente, que sirviò para demostrar la eficacia del fármaco pero evidenció su pobre efectividad: para alguien con sobrepeso perder sólo 3,6 kilos en un año puede considerarse un fracaso.

Un segundo estudio se realizò con 604 pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y obesidad, con un peso promedio de 103,6 kilos, y se comprobó que el grupo tratado con lorcaserina 10 mg 2 veces al día durante un año perdió un 4,5% de peso, el tratado con 10 mg. una vez al día un 5% y al que se le administró placebo un 1,5%, otro resultado bastante pobre, teniendo en cuenta que para una persona que pesa casi 104 kilos perder sólo 5 en un año es casi irrelevante.

El medicamento resultó ser muy bien tolerado y entre sus efectos secundarios el màs frecuente fue dolor de cabeza, experimentado por el 18% de los participantes frente al 11% de los controles.

Otros efectos secundarios reportados fueron infecciones del tracto respiratorio superior, nasofaringitis, sinusitis y nàuseas.

Por su parte, el folleto de la lorcaserina menciona entre sus probables efectos colaterales deterioro cognitivo y trastornos siquiátricos como pensamientos suicidas, esquizofrenia, trastorno bipolar o depresión.

En ninguna de las pruebas se observó un incremento significativo de enfermedades valvulares cardíacas, pero al tratarse de un fármaco de reciente aparición esto no significa nada, ya que este tipo de episodios sólo pueden hacerse notorios a mediano y largo plazo.
Otro tópico a tener en cuenta es que Belviq contiene benzeno, un producto que en grandes cantidades puede resultar tóxico para corazón, pulmones y cerebro.

No obstante, una constante y correcta supervisión y dosificación médica se supone que puede prevenir estos riesgos, aunque hoy encontrar esto sea más difícil que hallar una aguja en un pajar.
La obesidad está considerada un problema de salud pública grave en los EE.UU., con dos tercios de su población con sobrepeso y la mitad de ellos obesos, y la gradual prohibición de varios medicamentos para la obesidad por sus numerosas contraindicaciones, dejaron en el mercado al Xenical de Roche Holding AG.como único fármaco aprobado contra la obesidad para su uso a largo plazo ( y de resultado bastante ineficaz ).